Lexapro (escitalopram) y Prozac (fluoxetina) son dos medicamentos dentro de la clasificación de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) que se administran comúnmente para el tratamiento de trastornos neuropsiquiátricos. El desarrollo de Lexapro (escitalopram) se inició en 1997 por Lundbeck y Forest Laboratories, mientras que el desarrollo de Prozac (fluoxetina) se inició en la década de 1970 por químicos (Bryan Molloy y Robert Rathbun) en Eli Lilly.

Más específicamente, se pretendía que Lexapro (escitalopram) fuera una versión mejorada del medicamento Celexa (citalopram), mientras que Prozac (fluoxetina) estaba destinado a ser un derivado de difenhidramina que mejoraba el estado de ánimo mediante la inhibición de la recaptación de serotonina.

 

Lexapro (Escitalopram) vs. Prozac (fluoxetina)

A continuación se incluye una tabla que destaca los atributos generales de los medicamentos serotonérgicos Lexapro (escitalopram) y Prozac (fluoxetina). La evaluación de este cuadro debería ayudar a los pacientes a comprender algunas similitudes y diferencias generales entre estos.

LexaproProzac
IngredienteEscalaopram oxalatoClorhidrato de fluoxetina
Clasificación de drogasISRS (inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina)ISRS (inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina)
Usos médicos aprobados.
  • Trastorno depresivo mayor (TDM).
  • El Trastorno de ansiedad generalizada (TAG).
  • Trastorno depresivo mayor (TDM).
  • El Trastorno obsesivo compulsivo (TOC).
  • Bulimia nerviosa.
  • Trastorno de Panico
Usos fuera de etiqueta
  • Desórden dismórfico del cuerpo.
  • Sofocos.
  • Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC).
  • El trastorno de pánico.
  • Trastorno por estrés postraumático (TEPT).
  • Eyaculación precoz.
  • Trastorno disfórico premenstrual (TDPM).
  • Desorden de ansiedad social.
  • Dependencia al alcohol.
  • Desorden del espectro autista.
  • Trastorno por atracones.
  • Desórden dismórfico del cuerpo.
  • Cataplejia
  • Obesidad.
  • El trastorno por estrés postraumático (TEPT).
  • Eyaculación precoz.
  • Trastorno disfórico premenstrual.
  • Desorden de ansiedad social.
  • Tricotilomanía.
Biodisponibilidad80% (oral)72% (oral)
Los formatos
  • Tableta.
  •  Solucion Oral.
  • Cápsula.
  • Tableta.
  • Solucion Oral.
  • Cápsula de liberación retardada (DR).
Dosificaciones
  • Tableta: 5 mg, 10 mg, 20 mg
  • Solución oral: 5 mg / 5 ml
  • Cápsula: 10 mg, 20 mg, 40 mg
  • Comprimido: 10 mg, 20 mg, 60 mg
  • Solución oral: 20 mg / 5 ml
  • Cápsula de liberación retardada: 90 mg
DesarrolladoresLaboratorios Lundbeck & ForestEli lilly
Estatus legalRx (Prescripción) – Solo (US)Rx (Prescripción) – Solo (US)
Mecanismo de acción
  • Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina.
  • Interactúa con el transportador de serotonina (SERT) para prevenir la reabsorción de serotonina en la neurona presináptica.
  • Agoniza modestamente los receptores sigma-1 y sigma-2.
  • Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina.
  • Interactúa con el transportador de serotonina (SERT) para prevenir la reabsorción de serotonina en la neurona presináptica.
  • Acciones adicionales:
  • 5-HT2C antagonista del receptor.
  • Agonista del receptor 1 -Sigma.
  • Anoctamin-1 bloqueador de canales.
  • Inhibidor de la esfingomielinasa ácida.
  • 5-HT2A modulador del receptor.
  • Aumenta las concentraciones de alopregnanolona (que modula los receptores GABAA).
  • Puede interactuar con el transportador de norepinefrina (NET) y los receptores muscarínicos de acetilcolina (M1, M3, M2, M5) a altas dosis.
  • El puede aumentar la norepinefrina sináptica y la dopamina en dosis altas.
  • Puede interactuar con los receptores 5-HT3, los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChRs) y varios canales iónicos.
  • La norfluoxetina, el metabolito primario de la fluoxetina, puede interactuar con el transmisor de dopamina (DAT) en dosis altas.
Versión genérica Sí.Sí.
Vida Media27 a 33 horas (~ 35 horas)96 a 144 horas
Efectos secundarios comunes
  • Insomnio.
  • Trastorno de la eyaculación.
  • Náusea.
  • Transpiración.
  • Fatiga.
  • Somnolencia.
  • Disminución de la libido.
  • Anorgasmia.
  • Sueños anormales.
  • Eyaculación anormal.
  • Anorexia.Ansiedad.
  • Astenia.
  • Diarrea.
  • Boca seca.
  • Dispepsia.
  • Síndrome de la gripe.
  • Impotencia.
  • Insomnio.
  • Reducción de la libido.
  • Náusea.
  • Nerviosismo.
  • Faringitis.
  • Erupción. 
  • Sinusitis.
  • Somnolencia. T
  • ranspiración.
  • Temblor.
  • Vasodilatación.
  • Bostezo
Fecha de aprobación (US)2002 (agosto)1987 (diciembre)
Duración del efecto24 horas

24 horas (estándar)

1 semana (lanzamiento demorado

MetabolismoHepático: CYP2C19 (36%), CYP3A4 (34%), CYP2D6 (30%)Hepático: CYP2D6 (primario) + CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, CYP3A5 (secundario)
Inicio de acción4 a 8 semanas (en promedio)4 a 8 semanas (en promedio)
Equivalencia de dosificación (aproximación)10 mg20 mg

 

Nota : La información documentada en el cuadro anterior podría estar sujeta a imprecisiones y / o no estar actualizada. Si tiene preguntas específicas sobre Lexapro y / o Prozac, comunícate con un médico o farmacéutico autorizado.

 

Lexapro vs. Prozac: ¿Cuáles son las diferencias generales?

A pesar de que tanto Lexapro como Prozac se clasifican como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), los agentes difieren de muchas maneras.

Si bien Lexapro y Prozac están indicados para el tratamiento del trastorno depresivo mayor (MDD), solo Lexapro está aprobado para tratar el trastorno de ansiedad generalizada (Prozac no) y solo Prozac está aprobado para tratar el trastorno obsesivo-compulsivo, la bulimia nerviosa y el pánico. Trastorno (Lexapro no lo es). Además, si bien Lexapro y Prozac se prescriben regularmente fuera de la etiqueta (para tratar afecciones para las cuales no han sido aprobados por la FDA), puede haber pequeñas diferencias en sus respectivas tasas de uso sin etiqueta para ciertas afecciones.

También parece haber diferencias entre Lexapro y Prozac en farmacodinámica, o los objetivos neuroquímicos específicos con los que interactúa cada medicamento. Lexapro es el medicamento SSRI más selectivo del mercado: interactúa principalmente con el transportador de serotonina (SERT) y, en menor medida, con los receptores sigma-1 y sigma-2 .

Prozac es significativamente menos selectivo que Lexapro: interactúa con una variedad de objetivos neuroquímicos más allá de su interacción primaria con el transportador de serotonina (SERT). Los objetivos neuroquímicos secundarios para Prozac incluyen: receptores 5-HT2C, receptores sigma-1, canales de anoctamina-1, enzimas esfingomielinasas ácidas, receptores 5-HT2A, receptores GABAA, transportador de norepinefrina (NET), receptores de acetilcolina (muscarínico y nicotínico), 5 Receptores -TH3, el transportador de dopamina (DAT) y varios canales iónicos.

 

Usos médicos aprobados y usos fuera de etiqueta

Si bien Lexapro y Prozac están aprobados como tratamientos para la depresión, solo Lexapro está aprobado por la FDA para tratar el trastorno de ansiedad generalizada (Prozac no lo está) , y solo Prozac está aprobado por la FDA para tratar el trastorno obsesivo-compulsivo, la bulimia nerviosa y el trastorno de pánico ( Lexapro no ) . En total, Lexapro está autorizado por la FDA para tratar 2 afecciones médicas y Prozac está autorizado por la FDA para tratar 4 afecciones médicas en los Estados Unidos.

Además, Lexapro y Prozac se prescriben comúnmente como “off-label” para tratar afecciones médicas que carecen de las aprobaciones de la FDA. Como intervenciones “off-label”, tanto Lexapro como Prozac se utilizan en el tratamiento de : trastorno dismórfico corporal, trastorno por estrés postraumático (PTSD), eyaculación precoz, trastorno disfórico premenstrual (PMDD) y trastorno de ansiedad social .

Lexapro se usa regularmente fuera de la etiqueta para tratar el trastorno obsesivo-compulsivo y el trastorno de pánico (afecciones para las cuales Prozac está aprobado por la FDA) y los sofocos. Prozac se puede usar con más frecuencia que Lexapro como un tratamiento no indicado para la dependencia del alcohol, el trastorno del espectro autista, el trastorno por atracón, la cataplejía, la obesidad y la tricotilomanía.

Sin embargo, sigue sin conocerse si Lexapro y Prozac difieren en el uso total sin etiqueta y / o las tasas de uso sin etiqueta para condiciones específicas. Debido a que Lexapro y Prozac exhiben mecanismos de acción primarios similares, muchos profesionales médicos consideran que estos medicamentos son tratamientos fuera de etiqueta intercambiables para la mayoría de las condiciones.

 

Eficacia: ¿Es Lexapro más efectivo que Prozac?

No se sabe si existen diferencias sustanciales (es decir, clínicamente significativas) en la eficacia entre Lexapro y Prozac para el tratamiento de cualquier afección médica. Dado que el trastorno depresivo mayor (TDM) es la única afección médica para la cual tanto Lexapro como Prozac han recibido la aprobación, los consumidores y / o prescriptores de estos agentes probablemente estén más preocupados por sus respectivas eficacias en el tratamiento de la depresión.

 

Trastorno depresivo mayor (TDM)

Antes de comparar las eficacias de Lexapro y Prozac, es importante enfatizar el hecho de que ambos medicamentos han demostrado ser efectivos en ensayos a gran escala, aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo para el tratamiento del trastorno depresivo mayor (MDD). Por esta razón, tanto Lexapro como Prozac se consideran medicamentos antidepresivos farmacéuticos eficaces.

A continuación se incluyen breves sinopsis de estudios en los que se compararon (directa o indirectamente) las eficacias de Lexapro y Prozac en el tratamiento del trastorno depresivo mayor. La mayoría de los datos de estos estudios indican que el escitalopram (Lexapro) podría ser más efectivo que la fluoxetina (Prozac) en el tratamiento del trastorno depresivo mayor.

2018 : eficacia comparativa y aceptabilidad de 21 medicamentos antidepresivos para el tratamiento agudo de adultos con trastorno depresivo mayor: una revisión sistemática y un metanálisis de red.

Una revisión sistemática y un metanálisis de Cipriani et al. evaluó la eficacia de 21 medicamentos antidepresivos, incluidos Lexapro (escitalopram) y Prozac (fluoxetina). Para esta revisión sistemática, los investigadores analizaron datos de 522 ensayos controlados aleatorios (42 ensayos incluyeron Lexapro y 117 ensayos incluyeron Prozac).

Para determinar la eficacia de 21 antidepresivos (incluidos Lexapro y Prozac), los investigadores agruparon los datos de (1) ensayos controlados con placebo y (2) ensayos comparativos. A partir de entonces, los 21 antidepresivos se clasificaron según la eficacia en los ensayos controlados con placebo, la eficacia en los ensayos comparativos directos y la eficacia general.

Las respectivas probabilidades (o probabilidades de inducir efectos antidepresivos clínicamente relevantes) para Lexapro y Prozac fueron: 1.68 (Lexapro) y 1.52 (Prozac). Si se comparan los odds ratios mencionados anteriormente, parecería que Lexapro podría ser ligeramente más efectivo (en promedio) que Prozac para el tratamiento de la depresión.

Más específicamente, de los 21 antidepresivos frente en esta revisión, Lexapro clasificado 8 º (de 21) y Prozac clasificó 16 º (de 21) en la eficacia antidepresiva. Si la evaluación únicamente las respectivas eficacias de Lexapro y Prozac en los estudios de comparación de cabeza a cabeza, Lexapro ocupa el 3 rd (de 18 años) y es considerado uno de los medicamentos más eficaces – mientras que el Prozac ocupa el 15 º (de 18 años) y es considerado uno de los medicamentos menos efectivos.

Según los hallazgos presentados en esta revisión sistemática y en el metanálisis, parece que el tratamiento con Lexapro (escitalopram) está asociado con una tasa de respuesta promedio más alta que el tratamiento con Prozac . Aunque esta revisión no prueba que Lexapro sea definitivamente más efectivo como antidepresivo que Prozac, sugiere que Lexapro podría ser un poco más efectivo que Prozac en el tratamiento del trastorno depresivo mayor (MDD).

Fuente:

Trastorno de ansiedad generalizada (TAG)

Lexapro (escitalopram) está médicamente aprobado para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada en los EE. UU., Pero Prozac (fluoxetina) no lo está. Dicho esto, se han realizado numerosos estudios para determinar si Prozac (fluoxetina) podría ser eficaz en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada.

Por ejemplo, una revisión de la literatura por Zou et al. (2013) evaluaron la eficacia clínica de la fluoxetina como tratamiento para el trastorno de ansiedad generalizada. Los resultados de la revisión indicaron que la fluoxetina alivió rápidamente los síntomas de la ansiedad generalizada (dentro de 1 a 2 semanas) y fue eficaz como terapia de mantenimiento.

Sin embargo, los estudios de los cuales se extrajeron los datos para la revisión tenían serias limitaciones, que incluían: (1) tamaños de muestra pequeños; (2) controles de placebo cero; y (3) alto riesgo de sesgo. Debido a estas limitaciones, Zhou et al. declaró que “no es posible recomendar la fluoxetina como un tratamiento confiable de primera línea” en el trastorno de ansiedad generalizada.

Además, un ensayo abierto de 6 semanas diferente realizado por Simon et al. (2006) informaron que la fluoxetina era una opción de tratamiento deficiente para las mujeres con trastorno de ansiedad generalizada, especialmente si el trastorno tenía una edad tardía de inicio. Aunque este estudio también tiene limitaciones notables, tales como: falta de asignación al azar; control de placebo cero; y pequeño tamaño de la muestra: los resultados indican que la fluoxetina puede ser una intervención subóptima para un subconjunto de la población con trastorno de ansiedad generalizada.

Debido a que hay: (1) no hay datos de calidad que apoyen la utilidad de la fluoxetina en el trastorno de ansiedad generalizada ; y (2) datos que sugieren que la fluoxetina puede ser ineficaz para el trastorno de ansiedad generalizada : no hay razón para recomendar la fluoxetina (Prozac) como tratamiento para esta afección .

Fuente:

 

Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC)

Prozac (fluoxetina) está médicamente aprobado para el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo en los EE. UU., Pero Lexapro (escitalopram) no lo está. Dicho esto, hay datos crecientes que apoyan la idea de que el escitalopram (Lexapro) es eficaz en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo.

Por ejemplo, un estudio naturalista y abierto de Shim et al. (2011) informaron una mejoría significativa en las puntuaciones de CGI-S (Clinical Global Impressions-Scale) entre 246 pacientes con trastorno obsesivo-compulsivo después del tratamiento con escitalopram (Lexapro). También se señaló que las dosis de escitalopram a 40 mg / día o menos eran generalmente efectivas para reducir los síntomas del trastorno obsesivo-compulsivo.

Un estudio de 16 semanas por Rabinowitz et al. (2008) evaluaron la eficacia de escitalopram en dosis altas (10 mg / día durante 1 semana, luego 20 mg / día durante 3 semanas y 20 mg / día a 50 mg / día después, si el alivio de los síntomas no fue significativo) en 67 pacientes con trastorno obsesivo-compulsivo. Los resultados de este estudio indicaron que el escitalopram en dosis altas redujo significativamente los síntomas del trastorno obsesivo-compulsivo (como lo demuestran las reducciones sustanciales en la puntuación de Y-BOCS desde el inicio del tratamiento previo).

Aunque existen datos más sólidos para demostrar el uso de fluoxetina en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo (en relación con el escitalopram), no está claro si la fluoxetina y el escitalopram difieren significativamente en la eficacia de esta condición.

Fuente:

 

Bulimia nerviosa

Prozac (fluoxetina) está médicamente aprobado para el tratamiento de la bulimia nerviosa en los EE. UU., Pero Lexapro (escitalopram) no lo está. A la fecha (2018), los ensayos cero han evaluado la eficacia del escitalopram para el tratamiento de la bulimia nerviosa. Por esta razón, no se sabe si el escitalopram es efectivo para esta afección.

Sin embargo, un ensayo controlado aleatorio de Leombruni et al. (2006) compararon directamente la eficacia del citalopram (un medicamento que es casi idéntico al escitalopram en la estructura química y la farmacodinámica) con la de la fluoxetina en el tratamiento de la bulimia nerviosa. El ensayo incluyó a 37 pacientes bulímicos que fueron asignados al azar para recibir fluoxetina (18 pacientes) o citalopram (19 pacientes).

Los resultados del ensayo indicaron que tanto el citalopram como la fluoxetina redujeron significativamente: la psicopatología de la alimentación, los sentimientos de enojo y las puntuaciones CGI (Clinical Global Impressions). Los receptores de fluoxetina mostraron mayores reducciones en la ira introyectada, mientras que los receptores de citalopram mostraron mayores reducciones en los sentimientos depresivos.

Los autores del ensayo concluyeron que el citalopram puede ser útil en pacientes deprimidos con bulimia, y que la fluoxetina es útil en pacientes con enojo y bulimia introyectados.

Debido a que no existen datos sólidos que apoyen directamente el uso de escitalopram (Lexapro) en el tratamiento de la bulimia nerviosa, la fluoxetina (Prozac) sigue siendo una opción de tratamiento superior para esta afección .

Fuente

 

Trastorno de pánico

Prozac (fluoxetina) está médicamente aprobado para tratar el trastorno de pánico, pero Lexapro (escitalopram) no lo está. Dicho esto, hay datos que sugieren que el escitalopram podría ser eficaz en el tratamiento del trastorno de pánico.

Un ensayo abierto de 24 semanas por Choi et al. (2012) con 119 adultos coreanos con trastorno de pánico informaron que el tratamiento con escitalopram condujo a: (1) reducción significativa de los síntomas del trastorno de pánico en 96 pacientes (80,7%); y (2) la remisión del trastorno de pánico en 87 pacientes (73,1%). Este ensayo abierto apoya la idea de que el escitalopram podría ser efectivo en el tratamiento del trastorno de pánico .

A la fecha, debido a que existen datos más sólidos que apoyan el uso de fluoxetina (Prozac) para el trastorno de pánico, en relación con el escitalopram (Lexapro), es razonable considerar la fluoxetina como una mejor opción de tratamiento que el escitalopram para esta afección.

Fuente:

 

Desorden de ansiedad social

Un metaanálisis de Baldwin et al. (2016) afirma que Lexapro (escitalopram) es eficaz para el tratamiento del trastorno de ansiedad social . Este metanálisis incluyó datos de 3 ensayos controlados aleatorios con un total de 1,598 pacientes (1,061 usuarios de escitalopram frente a 537 usuarios de placebo).

En comparación, varios estudios que han examinado Prozac (fluoxetina) para el tratamiento del trastorno de ansiedad social informan que es ineficaz para esta condición . Por ejemplo, un estudio de 60 pacientes de Clark et al. (2003) compararon la eficacia de: terapia cognitiva (TC); fluoxetina más autoexposición; y placebo más autoexposición – para la fobia social.

Los resultados de este estudio indicaron que la terapia cognitiva redujo significativamente los síntomas de la fobia social, mientras que la fluoxetina no lo hizo. Otro estudio de 60 pacientes realizado por Kobak et al. (2002) compararon la eficacia de la terapia; fluoxetina; y un placebo – para el trastorno de ansiedad social.

En el estudio de Kobak et al., No se encontraron diferencias en la eficacia entre la fluoxetina y el placebo , durante un período de 14 semanas. Aunque la fluoxetina podría ser más efectiva para el trastorno de ansiedad social de lo que sugieren los datos existentes, sigue siendo inferior al escitalopram como una selección de tratamiento para esta afección .

Fuente:

 

Trastorno por estrés postraumático (TEPT)

La evidencia preliminar sugiere que Lexapro y Prozac pueden ser efectivos en el tratamiento del PTSD. Un estudio realizado por Qi et al. (2017) con 45 pacientes con TEPT informaron que Lexapro en dosis de hasta 40 mg / día atenuó significativamente la gravedad de los síntomas de TEPT durante un período de 12 semanas en relación con el valor basal (como lo demuestra la reducción de la puntuación en el CAPS (PTSD administrado por el médico Escala).

A la fecha, hay pruebas más sólidas para apoyar el uso de fluoxetina (Prozac) que para respaldar el uso de escitalopram (Lexapro) en el tratamiento del trastorno de estrés postraumático . Dicho esto, no se sabe si un medicamento (fluoxetina o escitalopram) es significativamente más efectivo que el otro para el trastorno de estrés postraumático.

Fuente:

 

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción principal tanto para Lexapro (escitalopram) como para Prozac (fluoxetina) es idéntico: cada medicamento funciona principalmente como un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) . Como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, Lexapro y Prozac se unen a los transportadores de serotonina (SERT, por sus siglas en inglés) e impiden que estos transportadores vuelvan a transportar la serotonina del espacio extracelular de manera efectiva a las neuronas serotonérgicas presinápticas.

 

¿Cuánto tiempo tarda en funcionar ?

La inhibición de la recaptación de serotonina presináptica [mediante la modulación del transporte de serotonina] produce aumentos significativos en las concentraciones de serotonina (en relación con la homeostasis) dentro de los espacios extracelulares (es decir, las posiciones entre los receptores presinápticos y los postsinápticos). El aumento significativo de los niveles de serotonina extracelular [como resultado de la disminución de la recaptación mediada por el transportador de serotonina] amplifica la activación de los receptores de serotonina postsinápticos.

La amplificación de la activación del receptor de serotonina postsináptica se observa pocas horas después de la administración de Lexapro y Prozac, y se acompaña de cambios en la conectividad neural (es decir, remodelación neural). La combinación del aumento de la activación del receptor de serotonina postsináptico y los cambios en la conectividad neural son razones potenciales por las cuales un subconjunto de usuarios de Lexapro y Prozac observan una mejoría en los síntomas neuropsiquiátricos en el Día 1 de tratamiento.

Con la administración continuada de Lexapro o Prozac durante un período más prolongado (de 4 a 8 semanas), se manifiestan cambios neuroquímicos adicionales, que incluyen: (1) la regulación a la baja de la actividad del receptor 5-HT1A somatodendrítico (que desinhibe las neuronas serotonérgicas y aumenta las tasas de activación); y (2) la regulación al alza de las concentraciones de BDNF (que facilita la neurogénesis del hipocampo ). Estos cambios neuroquímicos adicionales (5-HT1A downregulation y BDNF upregulation) pueden ser razones por las que la mayoría de los usuarios de Lexapro y Prozac no observarán mejoría en los síntomas neuropsiquiátricos durante 4 a 12 semanas después de la inducción del tratamiento.

En resumen, tanto Lexapro como Prozac funcionan principalmente como inhibidores del transporte de serotonina y la recaptación de serotonina presináptica. Lexapro es significativamente más selectivo que Prozac en su acción neuroquímica, de modo que la única acción neuroquímica no primaria notable facilitada por Lexapro implica el agonismo de los receptores sigma-1 y sigma-2 .

Las disparidades en las acciones neuroquímicas no primarias respectivas de Lexapro y Prozac podrían ser la razón por la cual Lexapro parece modestamente más eficaz que Prozac como: (1) antidepresivo en los metanálisis y (2) ansiolítico en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada.

Fuente:

 

Metabolismo y vida media

Lexapro y Prozac están sujetos al metabolismo hepático a través de las enzimas CYP450 (citocromo P450), sin embargo, existen diferencias notables entre Lexapro y Prozac en las características específicas de sus respectivos metabolismos hepáticos. Lexapro (escitalopram) se metaboliza de manera relativamente uniforme por tres enzimas, que incluyen : CYP2C19 (36%); CYP3A4 (34%); y CYP2D6 (30%) y tiene una biodisponibilidad oral de ~ 80%.

Prozac (fluoxetina) se metaboliza principalmente por la enzima CYP2D6 y, en menor medida, por enzimas como CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4 y CYP3A5 , y tiene una biodisponibilidad oral de ~ 72% .

La vida media de eliminación promedio de Lexapro (escitalopram) que varía de 27 a 33 horas también es significativamente más corta que la vida media de eliminación promedio de Prozac (fluoxetina) que varía de 96 a 144 horas . Al conocer las vidas medias de eliminación promedio de Lexapro y Prozac, podemos estimar que tomará: (1) entre 6.18 y 7.56 días eliminar el Lexapro del cuerpo , y (2) entre 11 y 22 días eliminar el Prozac del cuerpo Cuerpo – después del cese del tratamiento.

Las vidas medias de eliminación promedio de los metabolitos de Lexapro S-demethylcitalopram y S-didemethylcitalopram se estiman en ~ 60 horas y ~ 100 horas , respectivamente – mientras que la vida media de eliminación promedio de Prozac metabolito norfluoxetina se estima en un rango de ~ 168 a ~ 216 horas . Esto significa que podría tomar: (1) hasta ~ 23 días para eliminar los metabolitos de Lexapro del cuerpo , y (2) hasta ~ 50 días para eliminar los metabolitos de Prozac del cuerpo , después del cese del tratamiento.

Se sospecha que la vida media de eliminación más prolongada de Prozac y su principal metabolito “norfluoxetina” (en relación con Lexapro y sus metabolitos) produce un síndrome de abstinencia de menor dificultad para los usuarios de Prozac en comparación con los usuarios de Lexapro . Sin embargo, dado que Prozac se metaboliza principalmente por las enzimas CYP2D6, los usuarios de Prozac pueden correr un mayor riesgo de experimentar reacciones adversas mediadas por métodos farmacocinéticos que los usuarios de Lexapro (ya que Lexapro se metaboliza de manera uniforme por varias enzimas hepáticas).

Fuente:

 

Popularidad

En Estados Unidos, Lexapro se lanzó inicialmente como medicamento farmacéutico en agosto de 2002 , mientras que Prozac se lanzó inicialmente como medicamento farmacéutico en diciembre de 1987 . Si se comparan las respectivas popularidades históricas de Lexapro y Prozac, este último (Prozac) ha sido significativamente más popular que el anterior (Lexapro).

Prozac no solo es el medicamento antidepresivo más popular de todos los tiempos, sino que Prozac podría estar entre los medicamentos recetados más populares de todos los tiempos. Como la primera medicación con ISRS que salió al mercado, Prozac se ha utilizado en títulos de libros / películas (por ejemplo, “Nación Prozac”), letras de canciones, rutinas de comedia, y muchos laicos usan el término “Prozac” como una referencia vaga e inespecífica para todos antidepresivos (similar a usar el término “Coca Cola” para referirse a todos los refrescos), pero no se puede decir lo mismo de Lexapro.

Dado que Prozac estuvo disponible para uso farmacéutico más de 14 años antes de Lexapro, es lógico suponer que el uso médico acumulativo del Prozac, a lo largo de la historia, es astronómicamente mayor que el de Lexapro. Además, incluso en los últimos años, parece que la cantidad de recetas anuales de Prozac ha superado la cantidad de recetas anuales de Lexapro.

 

Medidas de popularidad

Las razones por las que Prozac sigue siendo más popular que Lexapro podrían incluir : (1) su aprobación de la FDA para tratar más afecciones médicas que Lexapro; (2) su lanzamiento ~ 14 años antes de Lexapro (lo que podría llevarlo a acumular una base de usuarios más grande con el tiempo); (3) sus retiros más leves (debido a su vida media más larga); (4) su uso estratégico en la abstinencia (para atenuar los síntomas de discontinuación de otros ISRS); (5) su disponibilidad genérica (antes de Lexapro); (6) su disponibilidad en más formatos que Lexapro; (7) el uso de Celexa (un agente químicamente similar a Lexapro) en lugar de Lexapro (reduciendo así las recetas de Lexapro).

Las razones por las que Lexapro podría superar a Prozac en su popularidad futura incluyen : (1) su disponibilidad como genérico de bajo costo; (2) su eficacia superior con respecto a Prozac en el tratamiento de afecciones neuropsiquiátricas (por ejemplo, depresión, trastorno de ansiedad generalizada, etc.); (3) su hipotética capacidad para tratar la mayoría de las afecciones médicas de la misma manera que Prozac, o mejor que así; (4) su farmacodinamia mas selectiva; (5) su metabolismo (facilitado proporcionalmente por tres enzimas hepáticas, en lugar de desproporcionadamente por una enzima hepática); y (6) su tolerabilidad potencialmente superior en relación con Prozac.

 

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes de Lexapro (documentados por los informes de la FDA) incluyen: insomnio, trastorno de la eyaculación, náuseas, sudoración, fatiga, somnolencia, disminución de la libido y anorgasmia. Los efectos secundarios más comunes del Prozac (documentados por informes de la FDA) incluyen: sueños anormales, eyaculación anormal, ansiedad, astenia, diarrea, boca seca, dispepsia, síndrome de la gripe, impotencia, insomnio, reducción de la libido, náuseas, nerviosismo, erupción cutánea, somnolencia, sudoración , temblor, vasodilatación, y bostezo .

En términos de tolerabilidad, parece que tanto Lexapro como Prozac están entre los antidepresivos más tolerables disponibles. En el metanálisis más grande hasta la fecha realizado por Cipriani et al. (2018), el índice de probabilidad de aceptabilidad (“tasa de abandono”) de Lexapro [en relación con un placebo] fue “0.90” , y el índice de probabilidad de aceptación (“tasa de abandono”) de Prozac [en relación con un placebo] fue ” 0,88 . ”

Los odds ratios mencionados anteriormente indican que, en promedio, menos usuarios de Lexapro y Prozac interrumpen el tratamiento que los usuarios de intervenciones con placebo en el tratamiento del trastorno depresivo mayor. Aunque Prozac tuvo una tasa de aceptabilidad clínicamente superior a la del placebo y Lexapro no lo hizo, no hubo diferencias estadísticamente significativas en la aceptabilidad entre Lexapro y Prozac .

En resumen, la evidencia sugiere que Lexapro y Prozac son antidepresivos extremadamente bien tolerados, y que no hay diferencias clínicamente significativas entre estos agentes en cuanto a la tolerabilidad.

Fuente:

 

Retirada

En el caso de que un individuo suspenda Lexapro o Prozac después de su uso regular, él / ella estará en riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia física y / o psicológica. Aunque todos los usuarios anteriores de Lexapro y Prozac corren el riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia, los síntomas tienden a ser más prevalentes y debilitantes entre las personas que: (1) usaron estos agentes por un período prolongado; (2) se utilizaron altas dosis; y (3) suspendió bruscamente el tratamiento sin disminuirlo.

Para algunas personas, los síntomas de abstinencia de Lexapro o Prozac se prolongarán durante meses (o más) después de la fecha de interrupción completa, de modo que estas personas experimenten un ” síndrome de abstinencia postaguda “. A lo largo de la retirada de Lexapro o Prozac, los usuarios anteriores pueden experimentar graves déficits en las habilidades académicas, ocupacionales, familiares y / o sociales.

Los ejemplos de síntomas de abstinencia comunes asociados con el cese de Lexapro y Prozac incluyen : síntomas neuropsiquiátricos de rebote (ansiedad, depresión, trastorno obsesivo-compulsivo, etc.); mareos y problemas de equilibrio; Dolores de cabeza frecuentes; somnolencia; tension muscular; náusea; insomnio; fatiga y somnolencia; aturdimiento síntomas similares a la gripe; y zaps cerebro .

Se presume que los síntomas de abstinencia asociados con Lexapro y Prozac surgen como resultado de desequilibrios neuroquímicos en todo el cerebro mientras pasa de un estado adaptado a la medicación a la homeostasis “libre de drogas” . Cada vez que una persona administra Lexapro o Prozac regularmente (es decir, diariamente) durante un período de tiempo razonable (por ejemplo, meses, años, etc.), su neurofisiología se adaptará a la presencia constante del medicamento.

Una vez retirado el tiempo adecuado del tratamiento con Lexapro o Prozac, los procesos neurofisiológicos se reajustarán gradualmente para funcionar sin la presencia de medicación. Si bien este período de reajuste puede demorar más de lo esperado (por ejemplo, semanas, meses, años, etc.), una vez completado, los síntomas de abstinencia disminuirán.

En conclusión, la retirada de Lexapro probablemente será más difícil (en promedio) que la retirada de Prozac (en una dosis equipotente) debido a su vida media de eliminación más corta. Además, el retiro de Lexapro comenzará antes que el retiro de Prozac (como resultado de su vida media de eliminación más corta) y puede causar menos síntomas totales que el retiro de Prozac (como resultado de su acción más selectiva).

 

¿Qué medicamento es “mejor”? (Lexapro o Prozac)

Para evaluar si Lexapro o Prozac podrían ser “mejores” (en promedio) que los otros en el tratamiento de una afección médica específica, es importante reflexionar sobre las variables que preocupan a los posibles usuarios y / o médicos. Las variables más importantes serían: la eficacia (en el tratamiento de una afección médica específica) y la tolerabilidad, seguidas de cosas como: costo promedio, formateo / dosis, inicio y duración de la acción, usos autorizados por la FDA, efectos secundarios y dificultad de discontinuación .

En la mayoría de las variables mencionadas anteriormente (incluida la eficacia y la tolerabilidad) no parece haber diferencias clínicamente significativas entre Lexapro y Prozac. Como resultado, la mayoría de los psiquiatras y médicos generales no considerarán que un medicamento (Lexapro o Prozac) sea “superior” en relación con el otro en el tratamiento del trastorno depresivo mayor (TDM) y otras afecciones neuropsiquiátricas.

 

 

¿Por qué Lexapro sobre Prozac? (Posibles razones)

Lexapro podría considerarse modesto o potencialmente ventajoso sobre el Prozac en función de su : (1) eficacia (trastorno depresivo mayor) ; (2) tolerabilidad y efectos secundarios ; (3) inicio de la acción terapéutica ; (4) metabolismo ; y / o (5) aprobación de la FDA para el trastorno de ansiedad generalizada.

 

Eficacia (MDD)

En un metanálisis completo de la eficacia del antidepresivo por Cipriani et al. (2018), Lexapro pareció ser un poco más efectivo (en promedio) que Prozac en el tratamiento del trastorno depresivo mayor. Específicamente, la proporción de probabilidades de Lexapro que facilita un efecto antidepresivo terapéuticamente relevante (en relación con un placebo) basado en los datos de ensayos clínicos existentes fue ” 1.68 “, mientras que la proporción de probabilidades reportada de Prozac que facilita un efecto antidepresivo terapéuticamente relevante (en relación con un placebo) basado en datos de ensayos clínicos existentes fue ” 1.52 “.

Sabiendo que Lexapro podría ser [modestamente] más efectivo que Prozac para el trastorno depresivo mayor (en términos de tasas de respuesta, tasas de remisión y calidad de vida), es razonable que algunos lo consideren una opción de tratamiento ligeramente “mejor”.

 

Tolerabilidad y efectos secundarios

Además de su eficacia potencialmente superior, Lexapro podría ser [modestamente] más tolerable y / o causar menos efectos secundarios totales (en promedio) que Prozac.

Además, según los informes respectivos de la FDA de los efectos adversos asociados con Lexapro y Prozac, el primero (Lexapro) causa menos efectos adversos comunes que el segundo (Prozac).

Dicho esto, otros efectos secundarios comunes de Prozac (según lo informado por la FDA): sueños anormales, eyaculación anormal, ansiedad, astenia, diarrea, boca seca, dispepsia, síndrome de la gripe, impotencia, insomnio, reducción de la libido, náuseas, nerviosismo, erupción cutánea, somnolencia La sudoración, el temblor, la vasodilatación y el bostezo no están documentados (por la FDA) como efectos secundarios comunes de Lexapro.

Suponiendo que los respectivos informes de la FDA sobre los efectos secundarios comunes de Lexapro y Prozac son completos y precisos, parecería que Lexapro causa menos efectos secundarios totales que el Prozac , lo que hace que el primero (Lexapro) sea más tolerable, en promedio, que el segundo ( Prozac).

 

Inicio de la acción terapéutica

También es razonable suponer que Lexapro podría tener un inicio de acción ligeramente más rápido que el Prozac en el tratamiento de las afecciones neuropsiquiátricas. Algunos estudios han informado que Lexapro se asocia con un inicio más rápido de la acción terapéutica que medicamentos como el citalopram (Celexa) paroxetina (Paxil) en el tratamiento del trastorno depresivo mayor y el trastorno obsesivo-compulsivo.

Teniendo en cuenta que: (1) citalopram y paroxetina se asocian con tasas de inicio de acción terapéutica similares a las de Prozac; y (2) Lexapro podría mostrar un inicio de acción terapéutica más rápido que citalopram y paroxetina; es razonable suponer que Lexapro también podría mostrar un inicio de acción terapéutica [modestamente] más rápido que el Prozac .

 

Metabolismo

Los usuarios de Lexapro podrían tener un riesgo menor de experimentar efectos adversos mediados por un método farmacocinético que los usuarios de Prozac debido al hecho de que Lexapro se metaboliza casi en paralelo por tres enzimas hepáticas: CYP2C19 (36%); CYP3A4 (34%), y CYP2D6 (30%). En comparación, Prozac se metaboliza principalmente por la enzima CYP2D6 (en lugar de en paralelo y una magnitud similar por otras enzimas).

Debido a la fuerte dependencia de las enzimas CYP2D6 en el metabolismo de Prozac, los usuarios de Prozac con función anormal de CYP2D6 como resultado de la expresión génica y / o el uso concurrente de sustancias, pueden tener un mayor riesgo de experimentar efectos adversos mediados por los farmacocinéticos que los usuarios de Lexapro.

 

 

¿Por qué Prozac sobre Lexapro? (Posibles razones)

Prozac puede considerarse modesto o potencialmente ventajoso sobre Lexapro en aspectos como : (1) retiro ; (2) tolerabilidad ; (3) formateo ; (4) aprobación de la FDA para tratar el TOC, la bulimia nerviosa y el trastorno de pánico ; y / o (5) costo .

 

Retirada

Se supone que los síntomas de abstinencia que surgen después de la suspensión de Prozac son significativamente menos graves que los síntomas de abstinencia que surgen después de la interrupción de Lexapro. Se cree que la supuesta abstinencia de menor gravedad asociada con el cese de Prozac (en relación con el cese de Lexapro) está relacionada con la vida media de eliminación más larga de Prozac.

Dado que Prozac y sus metabolitos se eliminan gradualmente del cuerpo durante un período prolongado (hasta 50 días), la neurofisiología de un antiguo usuario de Prozac se reajustará lentamente durante un período más prolongado, de modo que, cuando el Prozac se haya eliminado completamente del cuerpo La neurofisiología estará más cerca de la homeostasis. Esto permite una transición más suave y más eficiente de nuevo a la neurofisiología homeostática desde un estado adaptado a la medicación, y es probable que haya síntomas de abstinencia de menor magnitud (en promedio) en relación con Lexapro.

 

Tolerabilidad

Un metaanálisis de Cipriani et al. (2018) indica que Prozac puede ser despreciablemente más tolerable que Lexapro (en promedio). En el metaanálisis de Cipriani et al. (2018), la proporción de probabilidades para la aceptabilidad de Prozac fue “0.88” y la proporción de probabilidades para la aceptabilidad de Lexapro fue “0.90”.

Aunque la diferencia en los odds ratios de aceptabilidad para Prozac y Lexapro no fue “estadísticamente significativa”, el odds ratio de “0,88” para Prozac sugiere que podría ser despreciablemente más tolerable que Lexapro con un odds ratio de “0,90”. En otras palabras, “0.02” menos personas suspendieron el tratamiento con Prozac que el tratamiento con Lexapro en ensayos bien diseñados.

Además, Prozac exhibió una aceptabilidad promedio significativamente mayor que un placebo, mientras que Lexapro no lo hizo. Sobre la base de los respectivos porcentajes de probabilidad de aceptación asociados con Prozac y Lexapro, algunas personas pueden considerar que Prozac es más tolerable que Lexapro, y por lo tanto, prefieren su uso en lugar de Lexapro.

 

Formato

Aunque Prozac y Lexapro se fabrican en tabletas estándar y en soluciones de solución oral, solo Prozac también está disponible en cápsulas estándar y en cápsulas de liberación retardada. Ciertos individuos pueden percibir que el número total y / o las opciones de formato específicas asociadas con Prozac son ventajosas sobre las opciones de formato limitado asociadas con Lexapro.

Quizás la ventaja de formato más importante asociada con Prozac (en relación con Lexapro) es su disponibilidad en cápsulas de liberación retardada. Las cápsulas de Prozac de liberación retardada pueden ser más convenientes para ciertos pacientes porque brindan una duración de acción de aproximadamente 1 semana y, por lo tanto, solo requieren una dosis de una vez por semana.

Los profesionales médicos también pueden percibir las cápsulas de Prozac de liberación retardada como ventajosas, ya que podrían aumentar el cumplimiento del tratamiento para ciertos pacientes (particularmente aquellos que con frecuencia se olvidan de administrar dosis diarias de formatos de liberación estándar). Debido a que Prozac se ofrece en formatos de liberación estándar y de acción más prolongada (liberación retardada), es razonable considerar sus opciones de formato como una ventaja para Prozac sobre Lexapro.

Decidir si probar Lexapro o Prozac …

Puede ser difícil para los pacientes y / o médicos que consideran un ISRS (inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina) elegir entre Lexapro y Prozac. En el tratamiento del trastorno depresivo mayor (TDM), no hay datos sustanciales que sugieran que Lexapro y Prozac difieran significativamente en las medidas de eficacia y tolerabilidad, las variables más importantes a considerar cuando se comparan medicamentos.

Dicho esto, hay datos de múltiples metanálisis y ensayos que sugieren que Lexapro podría ser modestamente superior al Prozac en términos de: tasas de respuesta, tasas de remisión y calidad de vida durante el tratamiento, en el tratamiento del trastorno depresivo mayor.

Además, algunas pruebas sugieren que Lexapro muestra un inicio más rápido de acción terapéutica que otros ISRS como el citalopram y la paroxetina. Dado que no hay informes de un inicio más rápido de la acción terapéutica asociada con Prozac en relación con otros ISRS, es razonable suponer que Lexapro podría ser un medicamento de acción más rápida que Prozac.

Para evaluar con precisión si un medicamento (Lexapro o Prozac) es “mejor” que el otro para una condición particular, los pacientes necesitarán probar cada medicamento, por separado, para una duración adecuada (generalmente de 4 a 8 semanas) bajo guía médica.

Fuente:

 

¿Qué medicación prefieres usar? (Lexapro o Prozac)

Los ejemplos de razones para preferir un medicamento sobre el otro pueden ser: eficacia superior en el manejo de los síntomas; más fácil de tolerar (causa menos efectos secundarios no deseados y / o efectos secundarios menos graves); costo más bajo; opciones de formato (por ejemplo, Prozac de liberación retardada).

Si has notado que un agente (Lexapro o Prozac) fue más efectivo o tolerable que el otro, es posible que las diferencias en la eficacia o la tolerabilidad sean atribuibles a las disparidades en: las potencias de la dosificación; uso concurrente de sustancias a lo largo del tratamiento; y / o neurofisiología pre-tratamiento.

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